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ERK phosphorylation

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By Targets:	ERK (32) 5-HT Receptor (1) Adrenergic Receptor (1) Akt (9) AMPK (1) Amyloid-β (3) Apoptosis (23) Arrestin (1) Autophagy (2) Bacterial (1) Bcr-Abl (1) Bombesin Receptor (1) Bradykinin Receptor (2) Btk (2) c-Kit (3) c-Met/HGFR (5) Calcium Channel (2) Cannabinoid Receptor (1) Caspase (1) CCR (1) CDK (3) Chemerin Receptor (2) Cholecystokinin Receptor (2) COX (2) CXCR (2) Cyclic GMP-AMP Synthase (1) Dipeptidyl Peptidase (1) DNA/RNA Synthesis (1) EGFR (10) Endogenous Metabolite (1) FGFR (1) FLT3 (2) Formyl Peptide Receptor (FPR) (1) GPR55 (4) Histone Methyltransferase (1) ICMT (1) IKK (1) Insulin Receptor (1) Integrin (3) Interleukin Related (2) Isotope-Labeled Compounds (1) Itk (1) JAK (1) JNK (6) Keap1-Nrf2 (1) LPL Receptor (1) Macrophage migration inhibitory factor (MIF) (1) MEK (6) Melanocortin Receptor (3) mGluR (1) Microtubule/Tubulin (1) MMP (3) Neuropeptide Y Receptor (1) NF-κB (3) p38 MAPK (10) PAI-1 (1) PARP (1) PDGFR (4) PERK (2) Phosphatase (2) Phospholipase (1) PI3K (3) PKA (1) PKC (1) Potassium Channel (1) PPAR (3) Prostaglandin Receptor (2) PROTACs (1) Protease Activated Receptor (PAR) (1) Raf (1) Ras (4) Reactive Oxygen Species (7) RET (1) ROCK (1) SHP2 (3) Src (3) STAT (1) Survivin (1) Syk (2) Tie (1) TNF Receptor (2) Toll-like Receptor (TLR) (1) Tyrosinase (2) VEGFR (6)
By Research Areas:	Cancer (71) Cardiovascular Disease (10) Endocrinology (3) Infection (2) Inflammation/Immunology (30) Metabolic Disease (14) Neurological Disease (18)
Click Chemistry:	炔烃 (4)

121

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Targets Recommended: ERK Oxidative Phosphorylation DYRK

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-P3751

[Tyr8] Bradykinin	Bradykinin Receptor ERK	Cardiovascular Disease Endocrinology
[Tyr8] Bradykinin 是一种 B₂ 激肽受体 (B₂ kinin receptor) 激动剂。[Tyr8] Bradykinin 也刺激 ERK1/2 磷酸化。[Tyr8] Bradykinin 可作为内标。

HY-114436

MRTX-1257 3 篇文献验证	Ras	Cancer
MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂，其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC₅₀ 值为 900 pM。

HY-124097

HNMPA-(AM)3	Insulin Receptor	Metabolic Disease
HNMPA-(AM)3 是细胞通透性和选择性胰岛素受体酪氨酸激酶 (insulin receptor tyrosine kinase) 抑制剂类似物。HNMPA-(AM)3 极大地抑制促胸激素 (PTTH) 激活 ERK 磷酸化和刺激蜕皮甾体生成的能力。HNMPA-(AM)3 也有效抑制蜕化类固醇的产生 (IC₅₀=14.2 μM) 和胰岛素受体的活性 (IC₅₀ 在蚊子和哺乳动物中分别为 14.2 μM 和 200 μM)。

HY-157787

Ginkgolic acid 2-phosphate	LPL Receptor	Neurological Disease
Ginkgolic acid 2-phosphate 是一种有效的磷酸鞘氨醇 (sphingosine 1-phosphate) 激动剂。Ginkgolic acid 2-phosphate 诱导 ERK 磷酸化。Ginkgolic acid 2-phosphate 与 S1P1 相互作用。

HY-146319

MIF-IN-6	Macrophage migration inhibitory factor (MIF)	Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
MIF-IN-6 (compound 2d) 是一种有效的巨噬细胞迁移抑制因子 (MIF) 抑制剂，IC₅₀ 为 1.4 μM，K_i 为 0.96 μM。MIF-IN-6 减弱 MIF 诱导的 ERK 磷酸化，抑制 A549 细胞增殖。

HY-114436S

MRTX-1257-d6	Isotope-Labeled Compounds	Cancer
MRTX-1257-d₆ 是一种氘代标记的 MRTX-1257 (HY-114436)。MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂，其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC₅₀ 值为 900 pM。

HY-113592

ERK-IN-4	ERK	Cancer
ERK-IN-4 是一种 *ERK* 抑制剂，优先结合 ERK2，K_d 为 5 μM。ERK-IN-4 特异性抑制 ERK Rsk-1 和 Elk-1 磷酸化。ERK-IN-4 对其上游激活剂 MEK1/2 的 ERK 蛋白磷酸化几乎没有影响。

HY-123938

Risovalisib CYH33	PI3K	Cancer
Risovalisib (CYH33) 是一种具有口服活性的，高选择性 PI3Kα 抑制剂，对 α/β/δ/γ 亚型的 IC₅₀ 分别为 5.9 nM/598 nM/78.7 nM/225 nM。Risovalisib 抑制 Akt 和 ERK 的磷酸化，并显着诱导乳腺癌和非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞 G1 期阻滞。Risovalisib 具有有效的抗实体瘤的活性。

HY-123938A

CYH33 methanesulfonate	PI3K	Cancer
CYH33 methanesulfonate 是一种具有口服活性的，高选择性 PI3Kα 抑制剂，对 α/β/δ/γ 亚型的 IC₅₀ 分别为 5.9 nM/598 nM/78.7 nM/225 nM。CYH33 methanesulfonate 抑制 Akt 和 ERK 的磷酸化，并显着诱导乳腺癌和非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞 G1 期阻滞。CYH33 methanesulfonate 具有有效的抗实体瘤的活性。

HY-18849

ERK2-IN-3	ERK	Cancer
ERK2-IN-3 (compound 2) 是 ERK2 的抑制剂，可抑制 Erk2^WT 和 Erk2^DS1 活化环的磷酸化，其 IC₅₀ 分别为 5 μM 和 42 nM。

HY-P5977

STE-MEK1(13) Ste-MPKKKPTPIQLNP-NH₂; ERK Activation Inhibitor Peptide	ERK	Cancer
STE-MEK1(13) (Ste-MPKKKPTPIQLNP-NH2) 是一种细胞渗透性的 ERK1/2 抑制剂 (IC₅₀: 13-30μM)。STE-MEK1(13) 抑制 ERK1/2 磷酸化。

HY-122246

ML192	GPR55 PKC ERK Arrestin	Metabolic Disease
ML192 是一种选择性的 GPR55 配体拮抗剂。ML192 抑制 β-arrestin 转运、ERK1/2 磷酸化和 PKCβII 易位。

HY-124740

ML00253764	Melanocortin Receptor	Cancer
ML00253764 是一种选择性的黑皮质素受体 4 (MC4R) 拮抗剂，可以通过抑制 ERK1/2 和 Akt 磷酸化诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗癌活性。

HY-N9725

16-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide 16ξ-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide	Dipeptidyl Peptidase	Metabolic Disease
16-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide (16ξ-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide; HCD) 是一种氯丹二萜，一种有效的丝氨酸蛋白酶二肽基肽酶 4 (DPP-4) 抑制剂。16-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide 下调 LPS 诱导的肌细胞 ERK 磷酸化，阻断 GLP-1 诱导的 PKA 表达。16-Hydroxycleroda-3,13-dien-15,16-olide 具有降血脂、保肝、降血糖的功效。

HY-50706

Selumetinib 最多引用文献 56 篇文献验证 AZD6244; ARRY-142886	MEK Apoptosis	Cancer
司美替尼 Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的，非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂，抑制 MEK1 的 IC₅₀ 为14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。

HY-108330

AG126 2 篇文献验证 Tyrphostin AG126	ERK	Inflammation/Immunology
AG126 是一种酪氨酸激酶抑制剂，在 25-50 μM 时可抑制 ERK1 和 ERK2 的磷酸化。AG126 可用于减数分裂、有丝分裂和有丝分裂后的研究。

HY-50706A

Selumetinib sulfate 最多引用文献 56 篇文献验证 AZD6244 sulfate; ARRY-142886 sulfate	MEK Apoptosis	Cancer
Selumetinib (AZD6244) 是一种高效选择性的，非 ATP 竞争性的 MEK1/2 抑制剂，抑制 MEK1 的 IC₅₀ 为 14 nM。Selumetinib (AZD6244) 抑制 MEK1/2 磷酸化水平。

HY-N2858

Alpinumisoflavone acetate	Apoptosis	Cancer
乙酸猫尾草异黄酮酯 Alpinumisoflavone acetate 是一种抗癌剂。Alpinumisoflavone acetate 显示出抗增殖活性。Alpinumisoflavone acetate 降低 ERK1/2 磷酸化的表达。Alpinumisoflavone acetate 可诱导线粒体功能障碍和线粒体介导的细胞凋亡 (<Apoptosis)。Alpinumisoflavone acetate 具有用于 HCC 研究的潜力。

HY-13241

Ralimetinib dimesylate 10 篇以上引用文献 LY2228820 dimesylate	p38 MAPK Autophagy Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
Ralimetinib dimesylate (LY2228820 dimesylate) 是一种选择性，ATP竞争性的 p38 MAPK α/β 抑制剂，IC₅₀ 分别为5.3 和 3.2 nM。

HY-N1987

Cucurbitacin IIb	Apoptosis	Inflammation/Immunology
雪胆素乙 Cucurbitacin IIb 是雪胆中的活性成分，诱导细胞凋亡，具有抗炎活性。Cucurbitacin IIb 抑制 STAT3，JNK 和 Erk1/2 的磷酸化，增强 IκB 和 NF-κB (p65) 的磷酸化水平，阻滞 NF-κB (p65) 的核转位，降低 IκBα 和 TNF-α 的 mRNA 水平。

HY-150700

RLX-33	ERK	Metabolic Disease
RLX-33 是一种有效且具有选择性和血脑屏障透过性的松弛素家族肽 3 (RXFP3) 拮抗剂，也阻断松弛素 3 (relaxin 3) 诱导的 ERK1/2 磷酸化，对 RXFP3、以及 ERK1 和 ERK2 磷酸化的 IC₅₀ 分别为 2.36 μM、7.82 μM 和 13.86 μM。RLX-33 能阻断 RXFP3 选择性激动剂 R3/I5 诱导的大鼠食物摄取增加。RLX-33 可用于代谢综合征的研究。

HY-13241A

Ralimetinib LY2228820	p38 MAPK Autophagy	Inflammation/Immunology Cancer
Ralimetinib (LY2228820) 是一种有效、选择性、ATP-竞争性的 p38 MAPK α/β 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 5.3 和 3.2 nM。Ralimetinib (LY2228820) 选择性地抑制 MK2 (Thr334) 磷酸化，但对 p38α MAPK，JNK，ERK1/2，c-Jun，ATF2 或 c-Myc 的磷酸化水平无作用。

HY-12960

SKLB4771 FLT3-IN-1	FLT3 c-Kit Apoptosis	Cancer
SKLB4771 是一种高效的 Flt3 抑制剂，IC₅₀ 为 10 nM。SKLB4771 能够下调 FLT3/STAT5/ERK 磷酸化水平，阻断细胞增殖，并诱导肿瘤组织中的细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-153445

MEK-IN-6	ERK MEK	Cancer
MEK-IN-6 (Example 69) 是一种 MEK 抑制剂。MEK-IN-6 在 A375 细胞中抑制 ERK1/2 (THR202/Tyr204) 磷酸化 (IC₅₀: 2 nM)。MEK-IN-6 可用于癌症研究。

HY-76474

BAY 61-3606	Syk Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
BAY 61-3606 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的，可逆的选择性 Syk 抑制剂，K_i 为 7.5 nM，IC₅₀ 为 10 nM。BAY 61-3606 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 作用于乳腺癌细胞，通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。

HY-14985

BAY 61-3606 dihydrochloride 5 篇文献验证	Syk Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
BAY 61-3606 dihydrochloride 是一种口服有效的，ATP 竞争性的，可逆的选择性 Syk 抑制剂，K_i 为 7.5 nM，IC₅₀ 为 10 nM。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 dihydrochloride 作用于乳腺癌细胞，通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。

HY-N2270

Chicanine	p38 MAPK ERK IKK	Inflammation/Immunology
襄五脂素 Chicanine 是五味子中的木酚素类化合物，可抑制 LPS 诱导的 p38 MAPK，ERK 1/2 和 IκB-α 的磷酸化水平，具有抗炎活性。

HY-N1966

(E)-Osmundacetone 2 篇文献验证	p38 MAPK JNK ERK	Neurological Disease
(E)-紫萁酮 (E)-Osmundacetone 是 Osmundacetone 的异构体。Osmundacetone 可以显着抑制 MAPK 磷酸化，包括 JNK，ERK 和 p38 激酶，具有抗氧化应激的神经保护作用。

HY-147301

Resomelagon AP1189	Melanocortin Receptor	Metabolic Disease Inflammation/Immunology
Resomelagon (AP1189) 是一种口服有效的黑素皮质素受体 (MR) 激动剂，包括 MC₁ and 和MC₃。Resomelagon 诱导 ERK1/2 磷酸化和 Ca²⁺ 流动。Resomelagon 具有抗炎活性。Resomelagon 可用于肥胖和慢性炎症研究。

HY-147301A

Resomelagon acetate AP1189 acetate	Melanocortin Receptor	Metabolic Disease Inflammation/Immunology
Resomelagon (AP1189) acetate 是一种口服有效的黑素皮质素受体 (MR) 激动剂，包括 MC₁ and 和MC₃。Resomelagon acetate 诱导 ERK1/2 磷酸化和 Ca²⁺ 流动。Resomelagon acetate 具有抗炎活性。Resomelagon acetate 可用于肥胖和慢性炎症研究。

HY-155533

YF704	SHP2	Cancer
YF704 (化合物 4w) 是一种选择性 SHP2 变构抑制剂 (IC₅₀=0.25 μM)。YF704 在癌细胞中显示出抗增殖活性并诱导细胞凋亡。YF704 还能下调癌细胞中 Erk1/2 和 Akt 的磷酸化水平。

HY-100403

Ro 67-7476 5 篇以上引用文献	mGluR	Cancer
Ro 67-7476 是 mGluR₁ 的一种有效的正变位调节剂，能增强表达 rat mGluR1a 的 HEK293 细胞中谷氨酸诱导的钙释放，EC₅₀为 60.1 nM。Ro 67-7476 是一种有效的 P-ERK1/2 激动剂，可以在外源性添加谷氨酸的情况下激活 ERK1/2 磷酸化 (EC₅₀=163.3 nM)。

HY-110318

VUF11207 fumarate 1 篇文献验证	CXCR	Inflammation/Immunology Cancer
VUF11207 fumarate 是一种 CXCR7 激动剂，能与 CXCR7 特异性结合。VUF11207 fumarate 可通过抑制 *ERK* 的磷酸化来减少 CXCL12 介导的破骨细胞生成和骨吸收。

HY-107640

WAY-170523	MMP	Cancer
WAY-170523 是一种强效的选择性 MMP-13 (基质金属蛋白酶-13) 抑制剂，其IC₅₀ 为 17 nM。WAY-170523 可直接减弱 ERK1/2 磷酸化。WAY-170523 可抑制 PC-3 细胞的侵袭，可用于前列腺癌的研究。

HY-124404A

12(S)-HETE	ERK DNA/RNA Synthesis p38 MAPK	Cancer
12(S)-HETE 是花生四烯酸的12-脂氧合酶代谢产物，对癌细胞增殖具有促有丝分裂作用。12(S)-HETE 诱导细胞蛋白酪氨酸磷酸化，促进 ERK 和 P38 MAPK 磷酸化，增加 DNA 合成，并刺激胰腺癌细胞的增殖。

HY-113599

Isoprocurcumenol	EGFR ERK Akt	Others
Isoprocurcumenol 是一种愈创木醚型倍半萜烯，可从 Curcuma comosa 中分离得到。Isoprocurcumenol 可以激活 EGFR 信号。Isoprocurcumenol 增加 *ERK* 和 AKT 的磷酸化。Isoprocurcumenol 可促进角质形成细胞的增殖。

HY-146672

ITK inhibitor 6	Itk	Cancer
ITK inhibitor 6 (compound 43) 是一种有效的选择性 ITK 抑制剂，ITK、BTK、JAK3、EGFR、LCK 的 IC₅₀s 分别为 4 nM、133 nM、320 nM、2360 nM、155 nM。ITK inhibitor 6 抑制 PLCγ1 和 ERK1/2 的磷酸化。ITK inhibitor 6 具有抗增殖活性。

HY-126477

NNK	Endogenous Metabolite	Cancer
NNK 是一种尼古丁亚硝化衍生物。NNK 通过激活 ERK1/2 和 PKCα，同时在 Ser⁷⁰ 刺激 Bcl2 磷酸化，以及在Thr⁵⁸ 和 Ser⁶² 刺激 c-Myc。NNK 能诱导人肺癌细胞的存活和增殖。NNK 可用于构建肺癌小鼠模型。

HY-15496

E6201 ER-806201	MEK FLT3	Cancer
E6201 (ER-806201) 是一种 ATP 竞争性的 MEK1 和 FLT3 双重激酶抑制剂。E6201 抑制 MEK1 诱导的 ERK2 磷酸化，IC₅₀ 值为 5.2 nM，MKK4 诱导的 JNK 磷酸化，IC₅₀ 值为 91 nM，以及 MKK6 诱导的 p38 MAPK 磷酸化，IC₅₀ 值为 19 nM。具有抗肿瘤和抗银屑病功效。

HY-P3750

Methionyl-Lysyl-Bradykinin Met-Lys-Bradykinin	Bradykinin Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
Methionyl-Lysyl-Bradykinin (Met-Lys-Bradykinin)，是一种 Bradykinin (HY-P0206) 类似物，是一种激肽。

HY-163283

6′-Methyl paeonol	Amyloid-β	Neurological Disease
6’-Methyl paeonol 是一种丹皮酚衍生物，可抑制异常去极化并减少 Amyloid-β 诱导的 ERK 磷酸化。6’-Methyl paeonol 可以缓解阿兹海默症。

HY-13905

Flumatinib mesylate HHGV678 mesylate	Bcr-Abl c-Kit PDGFR	Cancer
甲磺酸氟马替尼 Flumatinib (HHGV678) mesylate 是一种具有口服活性和选择性的 Bcr-Abl 抑制剂，对 c-Abl，PDGFRβ 和 c-Kit 的 IC₅₀ 分别为 1.2 nM，307.6 nM 和 665.5 nM。Flumatinib mesylate 抑制 Bcr-Abl 自身磷酸化以及 Stat5 和 Erk1/2 磷酸化。Flumatinib mesylate 在慢性粒细胞白血病模型中抑制肿瘤生长。

HY-16697

CID 16020046 1 篇文献验证	GPR55	Cancer
CID 16020046 是一种有效的，选择性 GPR55 拮抗剂，抑制 GPR55 的组成型活性，IC₅₀ 为 0.15 μM。CID 16020046 抑制 GPR55 介导的 Ca²⁺ 信号传导和 GPR55 介导的 ERK1/2 磷酸化。CID 16020046 降低了内皮细胞的伤口愈合，并参与了血小板功能的调节。

HY-P0178

LXW7	Integrin	Inflammation/Immunology
LXW7 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽，是一种整合素 αvβ3 抑制剂，对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力，IC₅₀ 为 0.68 μM。LXW7 可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。

HY-N10047

7,8-Didehydrocimigenol	NF-κB PPAR	Cardiovascular Disease
7,8-Didehydrocimigenol 是一种活性三萜，可从升麻 (Cimicifugae rhizoma) 中分离出。7,8-Didehydrocimigenol 抑制 TNF-α 诱导的 VCAM-1 表达，抑制 NF-kB 活性、ERK1/2 和 Akt 的磷酸化，增加 PPAR-γ 表达。7,8-Didehydrocimigenol 可用于动脉硬化等心血管疾病的研究。

HY-154985

DSO-5a	PPAR Bombesin Receptor ERK	Metabolic Disease
DSO-5a 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 BB₃ 激动剂。DSO-5a 是一种具有代表性的 DMAKO-00 衍生物化合物。DSO-5a 可通过 BB₃ 上调 ppar-γ 活性，激活ERK1/2 磷酸化。DSO-5a 可用于糖尿病相关研究。

HY-155417

GPR34 receptor antagonist 3	Others	Neurological Disease
GPR34 receptor antagonist 3 (Compound 5e) 是一种 GPR34 拮抗剂，IC₅₀ 值为0.680 μM。GPR34 receptor antagonist 3 剂量依赖性地抑制溶血磷脂酰丝氨酸诱导的 ERK1/2 磷酸化，无明显细胞毒性。GPR34 receptor antagonist 3 在小鼠神经性疼痛模型中表现出抗感觉活性。

HY-P99183

Abituzumab EMD 525797; DI17E6	Integrin	Cancer
Abituzumab (DI17E6) 是一种人源化抗 integrin αV 单克隆抗体 (IgG2 型)。Abituzumab 能有效减少 FAK、 Akt 和 *ERK* 的磷酸化。Abituzumab 可用于癌症，尤其是前列腺癌的研究。

HY-N0774

Isofraxidin 1 篇文献验证	COX MMP Toll-like Receptor (TLR)	Inflammation/Immunology
异嗪皮啶 Isofraxidin 来自 Acanthopanax senticosus 的一种香豆素成分，抑制 MMP-7 表达和人肝癌细胞侵袭。Isofraxidin 作用于肝癌细胞，抑制 ERK1/2 磷酸化。Isofraxidin 减弱 iNOS 和 COX-2 表达，Isofraxidin 还抑制 TLR4/髓样分化蛋白 2 (MD-2) 复合物的形成。

HY-P0178A

LXW7 TFA	Integrin	Inflammation/Immunology
LXW7 TFA 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽，是一种整合素 αvβ3 抑制剂，对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力，IC₅₀ 为 0.68 μM。LXW7 TFA 可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-W745090

Isomaltulose monohydrate

Biochemical Assay Reagents

异麦芽酮糖一水合物 Isomaltulose monohydrate 是 fMLP 抑制剂，还在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Isomaltulose monohydrate 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用，从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Isomaltulose monohydrate 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC₅₀: 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC₅₀: 2.76 μM) 和趋化性。Isomaltulose monohydrate 可改善中性粒细胞的过度激活，减轻炎症或组织损伤。Isomaltulose monohydrate 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P3751

[Tyr8] Bradykinin	Bradykinin Receptor ERK	Cardiovascular Disease Endocrinology
[Tyr8] Bradykinin 是一种 B₂ 激肽受体 (B₂ kinin receptor) 激动剂。[Tyr8] Bradykinin 也刺激 ERK1/2 磷酸化。[Tyr8] Bradykinin 可作为内标。

HY-P1342

Prosaptide Tx14(A) 1 篇文献验证	Peptides	Neurological Disease
Prosaptide Tx14(A) 是一种 prosaposin 衍生肽，是一种有效的 GPR37L1 和 GPR37 激动剂，EC₅₀ 分别为 5 和 7 nM。Prosaptide Tx14(A) 增加 Schwann 细胞 ERK1 和 ERK2 的磷酸化。

HY-P5977

STE-MEK1(13) Ste-MPKKKPTPIQLNP-NH₂; ERK Activation Inhibitor Peptide	ERK	Cancer
STE-MEK1(13) (Ste-MPKKKPTPIQLNP-NH2) 是一种细胞渗透性的 ERK1/2 抑制剂 (IC₅₀: 13-30μM)。STE-MEK1(13) 抑制 ERK1/2 磷酸化。

HY-P1342A

Prosaptide Tx14(A) TFA	Peptides	Neurological Disease
Prosaptide Tx14(A) TFA 是一种 prosaposin 衍生肽，是一种有效的 GPR37L1 和 GPR37 激动剂，EC₅₀ 分别为 5 和 7 nM。Prosaptide Tx14(A) TFA 增加 Schwann 细胞 ERK1 和 ERK2 的磷酸化。

HY-P5986

mSIRK (L9A)	Peptides	Others
mSIRK (L9A) 是一种细胞渗透性、N-肉豆蔻酰化 G 蛋白结合肽 (mSIRK)。mSIRK (L9A) 包含单点突变 (9Leu9 变为 Ala)。mSIRK (L9A) 不能增强 ERK1/2 磷酸化。mSIRK (L9A) 可用作对照肽。

HY-P3750

Methionyl-Lysyl-Bradykinin Met-Lys-Bradykinin	Bradykinin Receptor	Cardiovascular Disease Endocrinology
Methionyl-Lysyl-Bradykinin (Met-Lys-Bradykinin)，是一种 Bradykinin (HY-P0206) 类似物，是一种激肽。

HY-P0178

LXW7	Integrin	Inflammation/Immunology
LXW7 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽，是一种整合素 αvβ3 抑制剂，对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力，IC₅₀ 为 0.68 μM。LXW7 可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。

HY-P0178A

LXW7 TFA	Integrin	Inflammation/Immunology
LXW7 TFA 是一种含 Arg-Gly-Asp (RGD) 的环状肽，是一种整合素 αvβ3 抑制剂，对 αvβ3 整联蛋白具有很高的结合亲和力，IC₅₀ 为 0.68 μM。LXW7 TFA 可增强 VEGFR-2 磷酸化和 ERK1/2 活化。具有抗炎活性。

HY-P2262

TAT-DEF-Elk-1 1 篇文献验证 TDE	Peptides	Neurological Disease
TAT-DEF-Elk-1 (TDE) 是 Elk-1 的一种可穿透细胞的肽抑制剂，通过模仿和特异性干扰 Elk-1 的 DEF 结构域来实现抑制。TAT-DEF-Elk-1 阻止 Elk-1 磷酸化并防止 Elk-1 核易位，且不会干扰 ERK 或 MSK1 活化。TAT-DEF-Elk-1 是分析神经元可塑性发展过程中 Elk-1 在此过程中的作用的有用工具。

HY-P1844

Chemerin-9 (149-157)	Chemerin Receptor Akt ERK Reactive Oxygen Species Amyloid-β	Inflammation/Immunology
Chemerin-9 (149-157) 是趋化因子样受体1 (CMKLR1) 的有效激动剂。Chemerin-9 (149-157) 具有抗炎活性。Chemerin-9 (149-157) 刺激 Akt 和 ERK 的磷酸化以及活性氧的产生。Chemerin-9 (149-157) 改善 Aβ_1-42 诱导的记忆障碍。Chemerin-9 (149-157) 调节免疫反应、脂肪细胞分化和糖代谢。

HY-P1844A

Chemerin-9 (149-157) (TFA) 2 篇文献验证	Chemerin Receptor Akt ERK Reactive Oxygen Species Amyloid-β	Inflammation/Immunology
Chemerin-9 (149-157) TFA 是趋化因子样受体1 (CMKLR1) 的有效激动剂。Chemerin-9 (149-157) TFA 具有抗炎活性。Chemerin-9 (149-157) TFA 刺激 Akt 和 ERK 的磷酸化以及活性氧的产生。Chemerin-9 (149-157) TFA 改善 Aβ_1-42 诱导的记忆障碍。Chemerin-9 (149-157) TFA 调节免疫反应、脂肪细胞分化和糖代谢。

HY-P2262A

TAT-DEF-Elk-1 TFA TDE TFA	Peptides	Neurological Disease
TAT-DEF-Elk-1 TFA (TDE TFA) 是 Elk-1 的一种可穿透细胞的肽抑制剂，通过模仿和特异性干扰 Elk-1 的 DEF 结构域来实现抑制。TAT-DEF-Elk-1 TFA 阻止 Elk-1 磷酸化并防止 Elk-1 核易位，且不会干扰 ERK 或 MSK1 活化。TAT-DEF-Elk-1 TFA 是分析神经元可塑性发展过程中 Elk-1 在此过程中的作用的有用工具。

HY-P1845

PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat	ERK EGFR Reactive Oxygen Species Calcium Channel	Neurological Disease
PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat 是一种 PAC₁ 受体激活剂，增加 α-分泌酶活性。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat 升高胞浆 Ca²⁺，增加细胞外调节激酶 (ERK) 和表皮生长因子受体 (EGFR) 的增殖和磷酸化。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat 对交感神经 NPY 和儿茶酚胺的产生具有强效、持续的刺激作用。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat 可用于神经营养和神经保护研究。

HY-P1845A

PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat TFA	ERK EGFR Reactive Oxygen Species Calcium Channel	Neurological Disease
PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat TFA 是一种 PAC₁ 受体激活剂。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat TFA 增加 α-分泌酶活性。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat 升高胞浆 Ca²⁺，增加细胞外调节激酶 (ERK) 和表皮生长因子受体 (EGFR) 的增殖和磷酸化。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat TFA 对交感神经 NPY 和儿茶酚胺的产生具有强效、持续的刺激作用。PACAP-38 (31-38), human, mouse, rat TFA 可用于神经营养和神经保护研究。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P99183

Abituzumab EMD 525797; DI17E6	Integrin	Cancer
Abituzumab (DI17E6) 是一种人源化抗 integrin αV 单克隆抗体 (IgG2 型)。Abituzumab 能有效减少 FAK、 Akt 和 *ERK* 的磷酸化。Abituzumab 可用于癌症，尤其是前列腺癌的研究。

HY-P99768

Olinvacimab TTAC-0001	VEGFR	Cancer
Olinvacimab (TTAC-0001) 是一种人抗 VEGFR2 单克隆抗体。Olinvacimab 抑制 VEGF 与 KDR 结合，K_d 值为 0.23 nM。Olinvacimab 具有抗血管生成活性。Olinvacimab 可用于复发性胶质母细胞瘤和乳腺癌的研究。

HY-P99275

Patritumab 1 篇文献验证 Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody	EGFR Akt ERK PARP Survivin	Cancer
Patritumab (Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody) 是针对 ERBB3 的中和性单克隆抗体。Patritumab与 Cetuximab (HY-P9905) 具有协同作用，可有效抑制 EGFR，HER2，HER3，*ERK* 和 AKT 的磷酸化。Patritumab 也能诱导细胞凋亡 (apoptosis)，也抑制胰腺、非小细胞肺癌和结直肠癌异种移植物肿瘤的生长。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-N1987

Cucurbitacin IIb	Triterpenes Classification of Application Fields Terpenoids Cucurbitaceae Plants Inflammation/Immunology Disease Research Fields Hemsleya amabilis Diels	Apoptosis
雪胆素乙 Cucurbitacin IIb 是雪胆中的活性成分，诱导细胞凋亡，具有抗炎活性。Cucurbitacin IIb 抑制 STAT3，JNK 和 Erk1/2 的磷酸化，增强 IκB 和 NF-κB (p65) 的磷酸化水平，阻滞 NF-κB (p65) 的核转位，降低 IκBα 和 TNF-α 的 mRNA 水平。

HY-N1966

(E)-Osmundacetone 2 篇文献验证	Microorganisms Source classification Phenols Polyphenols	p38 MAPK JNK ERK
(E)-紫萁酮 (E)-Osmundacetone 是 Osmundacetone 的异构体。Osmundacetone 可以显着抑制 MAPK 磷酸化，包括 JNK，ERK 和 p38 激酶，具有抗氧化应激的神经保护作用。

HY-N2858

Alpinumisoflavone acetate	Structural Classification Source classification Coumarins Phenylpropanoids Plants Millettia thonningii (Schumach. & Thonn.) Baker Fabaceae	Apoptosis
乙酸猫尾草异黄酮酯 Alpinumisoflavone acetate 是一种抗癌剂。Alpinumisoflavone acetate 显示出抗增殖活性。Alpinumisoflavone acetate 降低 ERK1/2 磷酸化的表达。Alpinumisoflavone acetate 可诱导线粒体功能障碍和线粒体介导的细胞凋亡 (<Apoptosis)。Alpinumisoflavone acetate 具有用于 HCC 研究的潜力。

HY-N2270

Chicanine	Monophenols Classification of Application Fields Source classification Lignans Phenols Phenylpropanoids Plants Schisandraceae Inflammation/Immunology Disease Research Fields Schisandra chinensis (Turcz.) Baill.	p38 MAPK ERK IKK
襄五脂素 Chicanine 是五味子中的木酚素类化合物，可抑制 LPS 诱导的 p38 MAPK，ERK 1/2 和 IκB-α 的磷酸化水平，具有抗炎活性。

HY-124404A

12(S)-HETE	Structural Classification Ketones, Aldehydes, Acids Source classification Endogenous metabolite	ERK DNA/RNA Synthesis p38 MAPK
12(S)-HETE 是花生四烯酸的12-脂氧合酶代谢产物，对癌细胞增殖具有促有丝分裂作用。12(S)-HETE 诱导细胞蛋白酪氨酸磷酸化，促进 ERK 和 P38 MAPK 磷酸化，增加 DNA 合成，并刺激胰腺癌细胞的增殖。

HY-113599

Isoprocurcumenol	Structural Classification Classification of Application Fields Terpenoids Sesquiterpenes Source classification Other Diseases Cosmetic Research Plants Disease Research Fields Zingiberaceae Curcuma comosa Roxb.	EGFR ERK Akt
Isoprocurcumenol 是一种愈创木醚型倍半萜烯，可从 Curcuma comosa 中分离得到。Isoprocurcumenol 可以激活 EGFR 信号。Isoprocurcumenol 增加 *ERK* 和 AKT 的磷酸化。Isoprocurcumenol 可促进角质形成细胞的增殖。

HY-126477

NNK	Structural Classification Alkaloids Classification of Application Fields Source classification Pyridine Alkaloids Endogenous metabolite Disease Research Fields Cancer	Endogenous Metabolite
NNK 是一种尼古丁亚硝化衍生物。NNK 通过激活 ERK1/2 和 PKCα，同时在 Ser⁷⁰ 刺激 Bcl2 磷酸化，以及在Thr⁵⁸ 和 Ser⁶² 刺激 c-Myc。NNK 能诱导人肺癌细胞的存活和增殖。NNK 可用于构建肺癌小鼠模型。

HY-N10047

7,8-Didehydrocimigenol	Triterpenes Structural Classification Terpenoids Source classification Ranunculaceae Plants Cimicifuga foetida Linn.	NF-κB PPAR
7,8-Didehydrocimigenol 是一种活性三萜，可从升麻 (Cimicifugae rhizoma) 中分离出。7,8-Didehydrocimigenol 抑制 TNF-α 诱导的 VCAM-1 表达，抑制 NF-kB 活性、ERK1/2 和 Akt 的磷酸化，增加 PPAR-γ 表达。7,8-Didehydrocimigenol 可用于动脉硬化等心血管疾病的研究。

HY-N0774

Isofraxidin 1 篇文献验证	Structural Classification Monophenols Classification of Application Fields Source classification Coumarins Phenols Phenylpropanoids Acanthopanax senticosus (Rupr. et Maxim.) Harms Plants Inflammation/Immunology Disease Research Fields Araliaceae	COX MMP Toll-like Receptor (TLR)
异嗪皮啶 Isofraxidin 来自 Acanthopanax senticosus 的一种香豆素成分，抑制 MMP-7 表达和人肝癌细胞侵袭。Isofraxidin 作用于肝癌细胞，抑制 ERK1/2 磷酸化。Isofraxidin 减弱 iNOS 和 COX-2 表达，Isofraxidin 还抑制 TLR4/髓样分化蛋白 2 (MD-2) 复合物的形成。

HY-N1504

Loureirin B	Dracaena cochinchinensis (Lour.) S. C. Chen Structural Classification Monophenols Flavonoids Classification of Application Fields Source classification Phenols Metabolic Disease Agavaceae Plants Dihydrochalcones Disease Research Fields	PAI-1 Potassium Channel ERK JNK
龙血素 B Loureirin B 是从剑叶龙血树中分离到的黄酮类化合物，为 PAI-1 的抑制剂，IC₅₀ 值为 26.10 μM；Loureirin B 同时可以抑制 K_ATP，以及 *ERK、JNK* 的磷酸化，具有抗糖尿病的功效。

HY-N1960

Ophiopogonin A	Ophiopogon japonicus (L. f.) Ker-Gawl. Structural Classification Liliaceae Source classification Plants Steroids	Apoptosis
麦冬皂苷A Ophiopogonin A 是一种存在于 Ophiopogon japonicus 中的类固醇。Ophiopogonin A 剂量依赖性地抑制失血性休克 (HS) 诱导的组织损伤和细胞凋亡 (apoptosis)。Ophiopogonin A 剂量依赖性地促进 HS 肾组织和缺氧处理的 HK-2 细胞中 ERK 的磷酸化。

HY-N2484

Methylnissolin Astrapterocarpan	Cardiovascular Disease Monophenols Flavonoids Classification of Application Fields Leguminosae Astragalus membranaceus var. mongholicus (Bunge)P.K.Hsiao Source classification Phenols Plants Other Flavonoids Disease Research Fields	PDGFR ERK
黄芪紫檀烷苷 Methylnissolin (Astrapterocarpan) 是从黄芪 (Astragalus membranaceus) 中分离的，可以抑制血小板衍生生长因子 (PDGF)-BB 诱导的细胞增殖，IC₅₀ 为 10 μM。 Methylnissolin 抑制 PDGF-BB 诱导的细胞外信号调节激酶 1/2 (ERIC1/2) 丝裂原活化蛋白 (MAP) 激酶的磷酸化。 Methylnissolin 通过抑制 ERK1/2 MAP 激酶级联反应抑制 PDGF-BB 诱导的血管平滑肌细胞增殖。

HY-N11439

Albanol B	Structural Classification Natural Products Source classification Phenols Polyphenols Morus alba L. Plants Moraceae	CDK Akt ERK Apoptosis Bacterial
Albanol B 是一种芳基苯并呋喃衍生物，可从桑葚中分离得到。Albanol B 具有抗阿尔茨海默病、抗菌和抗氧化活性。Albanol B 抑制癌细胞增殖，下调 CDK1 表达。Albanol B 还会诱导细胞周期停滞在 G2/M 期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Albanol B 诱导线粒体 ROS 产生并增加 AKT 和 ERK1/2 的磷酸化水平。

HY-N0809

Sesamolin 2 篇文献验证	Sesamum indicum Linn. Source classification Other Phenylpropanoids Phenylpropanoids Pedaliaceae Plants	p38 MAPK JNK Caspase
芝麻林素 Sesaminol 可从Sesamum indicum 中分离得到，具有抗氧化活性。Sesaminol 抑制脂质过氧化，具有神经保护作用。Sesaminol 通过抑制JNK、p38 MAPKs 和caspase-3 磷酸化，抑制 MAPK 的级联反应。

HY-N12561

Pestanoid A	Structural Classification Microorganisms Terpenoids Source classification Diterpenoids	ERK p38 MAPK JNK
Pestanoid A 是一种重排的二萜类破骨细胞生成抑制剂 IC₅₀ 为 4.2 μM。Pestanoid A 可以从海洋中层带鞘氨醇盒菌海绵相关真菌，拟盘多毛孢菌 (Pestalotiopsis sp.) NBUF145 中分离得到。Pestanoid A 通过抑制 ERK1/2-JNK1/2-p38 MAPKs 的磷酸化和 NF-κB 核转位，来抑制 NF-kB 配体诱导的 MAPK 和 NF-κB 信号通路的受体激活剂。Pestanoid A? 可以用于骨质疏松的研究。

HY-N2208

4-Hydroxylonchocarpin 1 篇文献验证	Classification of Application Fields Source classification Metabolic Disease Plants Infection Flavonoids Chalcones Leguminosae Phenols Polyphenols Psoralea corylifolia L. Disease Research Fields Inflammation/Immunology	p38 MAPK
4-Hydroxylonchocarpin 是一种查尔酮化合物，来自补骨脂 (Psoralea corylifolia) 提取物。4-Hydroxylonchocarpin 增强 p38 MAPK，JNK 和 ERK 的磷酸化。4-Hydroxylonchocarpin 具有多种药理活性，包括抗菌，抗癌，抗逆转录酶，抗结核，抗疟，抗炎和抗氧化活性。

HY-N6959

Osmundacetone	Structural Classification Classification of Application Fields Ketones, Aldehydes, Acids Labiatae Source classification Phenols Polyphenols Metabolic Disease Helianthella quinquenervis (Hook.) A.Gray Plants Disease Research Fields	Reactive Oxygen Species Apoptosis
紫萁酮 Osmundacetone 是从 Osmundae Rhizoma 中分离出的一种天然产物，具有神经保护作用和抗凋亡作用。Osmundacetone 具有 DPPH 清除活性和抗氧化应激活性。Osmundacetone 还抑制 MAPK 磷酸化，包括 JNK，ERK 和 p38 激酶。Osmundacetone 可用于神经退行性疾病的研究。

HY-134000

Emodic acid NSC624610	Quinones Structural Classification Human Gut Microbiota Metabolites Microorganisms Leguminosae Cercis chinensis Bunge Anthraquinones Source classification Plants Endogenous metabolite	p38 MAPK NF-κB ERK JNK VEGFR MMP
Emodic acid(NSC624610) 是一种从 A. microcarpus 中分离出来的蒽醌类化合物，可以通过 NF-κB 的活性抑制，从而抑制癌细胞增殖。Emodic acid 也可以抑制 p38、*ERK* 和 JNK 的磷酸化，促肿瘤细胞因子 IL-1β 和 IL-6 的分泌，以及 VEGF 和 MMP 的表达，进而抑制癌细胞的侵袭和迁移潜能。

HY-W744699

Larixol (+)-Larixol	Larix decidua Miller Structural Classification Natural Products Pinaceae Source classification Plants	Src ERK Akt
Larixol 是 fMLP 抑制剂，还在免疫调节中抑制 Src 激酶、ERK1/2、p38 和 AKT 磷酸化信号。Larixol 可干扰 fMLP 受体 Gi 蛋白的 βγ 亚基与其下游分子的相互作用，从而抑制 fMLP 诱导的呼吸爆发。Larixol 可抑制 fMLP (0.1 μM) 诱导的超氧阴离子产生 (IC₅₀: 1.98 μM)、组织蛋白酶 G 的释放 (IC₅₀: 2.76 μM) 和趋化性。Larixol 可改善中性粒细胞的过度激活，减轻炎症或组织损伤。Larixol 的一系列衍生物被发现对 FSGS 相关 TRPC6 功能突变体具有抑制作用。

HY-N0619

Mulberroside A 2 篇文献验证	Structural Classification Stilbenes Classification of Application Fields Source classification Phenols Polyphenols Morus alba L. Plants Moraceae Inflammation/Immunology Disease Research Fields	TNF Receptor Interleukin Related Tyrosinase
桑皮苷 A Mulberroside A 是桑树 (Morus alba L.) 中的主要生物活性成分之一。Mulberroside A 可降低 TNF-α，IL-1β 和 IL-6 的表达，抑制 NALP3，caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK，JNK 和 p38 的磷酸化。Mulberroside A 具有抗炎和抗细胞凋亡作用。Mulberroside A 对蘑菇酪氨酸酶 ( tyrosinase) 具有抑制活性，IC₅₀ 为 53.6 μM。

HY-N0619A

cis-Mulberroside A Mulberroside D	Stilbenes Classification of Application Fields Source classification Phenols Polyphenols Plants Moraceae Disease Research Fields Inflammation/Immunology Morus alba Linn.	TNF Receptor Interleukin Related Tyrosinase
cis-Mulberroside A (Mulberroside D) 是 Mulberroside A 的顺式异构体。Mulberroside A 是桑树 (Morus alba L.) 中的主要生物活性成分之一。Mulberroside A 可降低 TNF-α，IL-1β 和 IL-6 的表达，抑制 NALP3，caspase-1 和 NF-κB 的激活以及 ERK，JNK 和 p38 的磷酸化。Mulberroside A 具有抗炎和抗细胞凋亡作用。Mulberroside A 对蘑菇酪氨酸酶 ( tyrosinase) 具有抑制活性，IC₅₀ 为 53.6 μM。

HY-145491

Resolvin D5	Structural Classification Ketones, Aldehydes, Acids Source classification Endogenous metabolite	ERK NF-κB
Resolvin D5 是一种具有抗炎活性的促溶解介质 (SPM)，源自 DHA 的氧化脂质。Resolvin D5 抑制 Th17 细胞分化并促进调节性 T 细胞分化，并抑制 CD4+ T 细胞增殖。Resolvin D5 减弱破骨细胞分化并干扰破骨细胞生成。Resolvin D5 还调节 ERK 的磷酸化和 NF-kappaB 的核转位。Resolvin D5 可用于类风湿性关节炎的研究

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-17600S

Acalabrutinib-d4
Acalabrutinib-d₄ 是 Acalabrutinib 的一种氘代化合物。Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性，不可逆的，高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。

HY-114436S

MRTX-1257-d6
MRTX-1257-d₆ 是一种氘代标记的 MRTX-1257 (HY-114436)。MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂，其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC₅₀ 值为 900 pM。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-104066

Theliatinib Xiliertinib; HMPL-309		炔烃
Theliatinib (Xiliertinib) 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂，K_i 为 0.05 nM，IC₅₀ 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC₅₀ 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-134811

KRAS G12D inhibitor 1		炔烃
KRAS G12D inhibitor 1 (example 243) 是 KRAS G12D 的抑制剂，其对KRAS G12D 介导的 ERK 磷酸化的 IC₅₀ 值为0.8 nM。KRAS G12D inhibitor 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-134813

MRTX1133 3 篇文献验证		炔烃
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 K_D 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有一位数纳摩尔活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。

HY-104066A

Theliatinib tartrate Xiliertinib tartrate; HMPL-309 tartrate		炔烃
Theliatinib (Xiliertinib) tartrate 是一种有效、ATP 竞争性、口服活性和高度选择性的 EGFR 抑制剂，K_i 为 0.05 nM，IC₅₀ 为 3 nM。Theliatinib 对 EGFR T790M/L858R 突变体的 IC₅₀ 值为 22 nM。Theliatinib 对 EGFR 的选择性是其他激酶的 50 倍以上。Theliatinib (tartrate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

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